依替膦酸二钠

更新时间:2023-12-08 08:37

依替膦酸二钠,是一种有机化合物,化学式为C2H6Na2O7P2,主要用作钙调节药,对体内磷酸钙有较强的亲和力,能抑制人体异常钙化和过量骨吸收,减轻骨痛,降低血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸的浓度。

化合物简介

基本信息

化学式:C2H6Na2O7P2

分子量:249.992

CAS号:7414-83-7

EINECS号:231-025-7

理化性质

沸点:578.8ºC

闪点:303.8ºC

外观:白色结晶性粉末

溶解性:易溶于水和乙醇

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:3

氢键受体数量:7

可旋转化学键数量:2

拓扑分子极性表面积(TPSA):141

重原子数量:13

表面电荷:0

复杂度:206

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:3

药品简介

药理毒理

本品为骨代谢调节药。对体内磷酸钙有较强的亲和力,能抑制人体异常钙化和过量骨吸收,减轻骨痛,降低血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸的浓度,在低剂量时可直接抑制破骨细胞形成及防止骨吸收,降低骨转换率,增加骨密度等达到骨钙调节作用。

药代动力学

据报道正常成人一次口服20mg/kg,1小时后血清中浓度达到最高,半衰期为2小时,24小时后为0.03μg/mL,连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%,进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8~16%,随粪便排出82~94%。

适应症

用于绝经后骨质疏松症和增龄性骨质疏松症。

用法用量

口服:一次0.2g,一日2次,两餐间服用。

不良反应

腹部不适、腹泻、便软、呕吐、口炎、咽喉灼热感、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等症状。

注意事项

1、本品需间隙、周期服药,服药2周后需停药11周为1周期,然后又重新开始第二周期,停药期间需补充钙剂及维生素D3。长期服用,请遵医嘱。

2、服药2小时内,避免食用高钙食品(例如牛奶或奶制品)以及含矿物质的维生素或抗酸药。

3、肾功能损害者慎用。

4、若出现皮肤瘙痒、皮疹等过敏症状时应停止用药。

谨慎使用

孕妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药

可能影响骨生长,曾有长期服用引起佝偻病样症状的报告,应慎用。

老年患者用药

适量减量。

药典信息

来源

本品为(1-羟基亚乙基)二膦酸二钠盐,按干燥品计算,含C2H6Na2O7P2不得少于98.0%。

性状

本品为白色粉末,无臭,味微咸,有引湿性。

本品在水中易溶,在甲醇、无水乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

鉴别

1、取本品约0.2g,加水20mL,振摇使溶解,加硫酸铜试液1mL,摇匀,放置10分钟,产生蓝色沉淀。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1158图)一致。

3、本品显钠盐的鉴别反应(通则0301)。

检查

酸度

取本品,加水制成每1mL中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.2~5.2。

亚磷酸盐

取本品约3.5g,精密称定,置250mL碘瓶中,加水70mL使溶解,加磷酸盐缓冲液(pH7.3)(取磷酸二氢钠6.9g,加水500mL振摇使溶解,加0.1mol/L氢氧化钠溶液400mL,摇匀)20mL,用25%氢氧化钠溶液调节pH值至7.3±0.2,精密加碘滴定液(0.05mol/L)20mL,摇匀,密塞,在暗处静置3小时,用6mol/L醋酸溶液调节pH值至4.5±0.2,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液2mL,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正,每1mL碘滴定液(0.05mol/L)相当于5.199mgNaH2PO3,含亚磷酸二氢钠不得过1.0%。

氯化物

取本品0.50g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

干燥失重

取本品,在210℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(通则0831)。

重金属

取本品0.50g,置石英坩埚中,炽灼完全,放冷,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加无水甲酸2mL,摇匀,加冰醋酸50mL与醋酐2mL,振摇使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于12.50mg的C2H5Na2O7P2。

类别

钙调节药。

贮藏

密封,干燥处保存。

制剂

依替膦酸二钠片。

安全信息

安全术语

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

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